CY5-雷公藤红素，Cy5-Triptolide，Cy5标记雷公藤红素 Cyanine5-Triptolide
CY5-雷公藤红素 是将荧光染料 CY5 与天然活性小分子 雷公藤红素（Triptolide, TPL） 通过化学偶联形成的衍生物。CY5 属 Cyanine 染料家族，具有长波段荧光特性（激发波长约 650–675 nm，发射波长约 670–695 nm），光学性能稳定、荧光强度高；雷公藤红素为二萜内酯类天然产物，来源于雷公藤（Tripterygium wilfordii），分子结构复杂，含多环内酯及环氧基团。
CY5-雷公藤红素通过化学偶联将 CY5 荧光基团固定在雷公藤红素分子上，兼具 药物分子特性与荧光可追踪性，可用于体外及体内实验中药物分布、纳米载体追踪及多功能复合材料构建。
化学组成：CY5 核心 + 雷公藤红素分子
物理状态：红色或紫红色固体
分子量：依偶联方式约 1200–1500 Da
功能特点：荧光标记、化学偶联可控、生物实验可追踪
CY5-雷公藤红素常用于 纳米载体修饰、药物递送追踪、荧光成像及药物动力学研究。
二、定义
CY5-雷公藤红素 可定义为：
一种由荧光染料 CY5 与天然二萜内酯雷公藤红素通过共价偶联形成的衍生物，保留雷公藤红素核心结构活性，同时赋予荧光可追踪功能，用于生物分子标记、药物分布追踪及多功能纳米载体构建。
定义强调其 双重功能性：
荧光功能：CY5 提供长波段、高亮度荧光
药物分子功能：雷公藤红素核心保留生物活性及化学反应位点
应用多样性：可用于体外实验标记、纳米载体修饰及体内追踪
三、化学组成与结构特点
1. CY5 荧光核心
Cyanine 染料，具有延伸共轭 π 系统
激发波长约 650–675 nm，发射波长约 670–695 nm
可通过 NHS 酯或活化羧基与雷公藤红素偶联
光稳定性良好，可长期成像
2. 雷公藤红素（Triptolide）
二萜内酯类天然产物，分子式 C₂₀H₂₄O₆
含三个环氧基团和 α,β-不饱和内酯结构
多个活性羟基或酯基可作为化学偶联位点
分子结构复杂，具有空间立体性
3. 偶联方式
CY5-NHS 酯或活化羧基与雷公藤红素羟基或氨基反应
形成稳定酰胺键或酯键
通过 linker 调控空间距离，避免 steric hindrance
偶联方式需保留雷公藤红素核心结构活性
4. 分子结构特点
CY5 共轭荧光核心：提供荧光可追踪性
雷公藤红素活性核心：保留天然化学结构
柔性 linker：空间缓冲，防止荧光或药物活性干扰
水溶性调控：通过 linker 或偶联辅助基改善溶解性
四、物理化学性质
溶解性
可溶于 DMSO、DMF 等极性有机溶剂
可部分溶于水或 PBS 缓冲液，依 linker 或辅助基改善水溶性
溶液呈红色至紫红色，荧光强度稳定
光学性质
激发波长 650–675 nm
发射波长 670–695 nm
光稳定性好，适合长期体外或体内成像
化学稳定性
干燥、避光、低温保存可长期稳定
偶联键酰胺或酯键化学稳定
雷公藤红素核心在中性缓冲液中稳定，避免强酸碱
生物相容性
CY5 荧光核心生物相容性良好
偶联后可用于纳米载体标记及体外/体内药物分布研究
偶联反应温和，不破坏雷公藤红素核心结构
五、功能与应用
药物追踪与纳米载体
CY5-雷公藤红素可加载于脂质体、聚合物纳米颗粒、水凝胶等载体
偶联荧光可实时追踪药物在体内分布
支持药物释放、载体运输及靶向研究
荧光成像与标记
CY5 提供长波段高亮度荧光
可用于细胞摄取实验、组织成像及体内分布追踪
与多色荧光体系联合，可进行共定位分析
多功能复合材料构建
CY5-雷公藤红素可与蛋白质、靶向配体等偶联
构建药物 + 荧光 + 纳米载体多功能平台
用于药物分布监控、体内追踪及多分子交互研究
六、合成路线
1. 原料准备
CY5-NHS 酯 或其他活化 CY5
雷公藤红素（Triptolide）
缓冲液或极性有机溶剂（DMSO、DMF）
可选 linker（如 PEG 或短碳链）调控空间距离
2. 偶联反应步骤
雷公藤红素溶解于 DMSO 或适宜缓冲液
CY5-NHS 溶解于 DMSO，缓慢加入雷公藤红素溶液
控制 pH 7–8，室温或轻微加温条件下反应 2–24 小时
通过透析、凝胶过滤或柱层析去除未反应的 Cy5
干燥获得红色固体产品，避光低温保存
3. 条件控制
pH 过高或过低会影响偶联效率及雷公藤红素结构稳定性
避免强光照射，防止 CY5 荧光降解
使用温和条件，保证酯键或酰胺键稳定
4. 产品纯化
透析去除小分子未偶联 CY5
Sephadex G-25 或硅胶柱层析分离
通过紫外可见光谱或荧光测定确认偶联成功
七、综合说明
CY5-雷公藤红素 是 CY5 荧光染料与雷公藤红素通过共价偶联形成的复合衍生物，结合了 荧光可追踪功能与药物分子特性。其特点包括：
CY5 共轭荧光核心：提供长波段高亮度荧光
雷公藤红素天然药物核心：保留生物活性
偶联 linker 或空间缓冲：避免 steric hindrance 干扰
水溶性可控：依赖 linker 或辅助基改善
功能上，可用于蛋白质及纳米载体标记、药物递送追踪、荧光成像及多功能复合材料构建。其 高亮度荧光、化学可偶联性强、药物核心结构保留良好，使其成为纳米医学、药物化学及分子成像研究中的重要工具。
